第1章 药物制剂技术

第一章绪论.第一节 概述

一.药物制剂技术及相关术语：

药剂学：是研究药剂制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合住应用技术科学。

药物药剂宗旨：每种剂型都具有各自的优缺点和适应性。因此要对各种机型从临床应用的安全性、有效性、方便性及药物的稳定性等方面进行分析、研究与改进以足医疗应用的需要。

药物制剂技术：是在药剂学理论的指导下，研究药物制剂生产和制备技术。

药品：是指用于预防、诊断、治疗人的疾病，有目的绝调节人的生理功能并规定有适应证，法和用量的物质。

剂型：住何一种原料药都不能直接应用于防治疾病，必须根据相应处方按照一定操作规程将药物加工制成适合于诊断、治疗、预防疾病的应用形式。

辅料：是指生产药品和调配处方时所用的附加剂和赋形剂。

新药：是指未在中国境内上市销售的药品。

成药：是指将疗效确切和稳定性较好的药物制成适当剂型，冠以通用名称，标明功效、用法用量，可经医师处方配给。

药品的有效期：是指在一定条件下，能够保持药物有效质量的期限。

特殊药品：是指国家实行特殊管理的药品，包括麻醉药品、精神药品、医方用毒性药品、放射性药品等。

假药：①药品所含成分与国家药品标准规定的成分不符合；②以非药品冒充药品或以他种药品冒充此种药品。

按假药论处：①国家食品药品监督理部门规定禁止使用的②依照本法必须批准生产、进口，或者依照本法必须检验而未经检验即销售的；③变质的④被污染的⑤使用依照本法必须取得批准文号而未取得批准文号的原料药生产的⑥所标明的适应证或者功能主活超出现定范围的。

劣药：是指药品成分的含量不符合国家药品标准的药品。

按劣药论处：①未标明有效期或者更改有效期的；②不注明或者更改生产批号的；③超过有效期的④直接接触药品的包装材料和容器未经批准的；⑤擅自添加着色剂、防腐剂、香料、矫味剂反辅料的；⑥其他不符合药品标准规定。

制剂：将药物按剂型制成一定规格并符合质量标准的药剂成品。

二、药物型的重要性与分类

(一)药物剂型重要性

1.剂型可改变药物的作用性质。

2.剂型可改变药物的作用速度。

3.剂型可降低药物的毒副作用。

4.有些剂型可具有靶向作用。

5.剂型影响药效的发挥。

(二)药物刻型的分类

1.按形态分类：①气体剂型②液体剂型③半固体剂型④固体剂型

2.按给药途径分类：①经胃肠道结药剂型②非胃肠道给药剂型(注射、呼吸道、皮肤、粘膜腔道)3.按分散系统分类

①溶液型药剂；分散相的质点≤1nm

②胶体溶液型药剂：分散相的质点在1~100nm的分数体系

③乳剂型药剂：分散相的质点一般＞100m(大多在0.1～10um）液体与液体混合。

④混合型药剂：分散相的质点一般＞100(大多在0.5～10um）固体与液体混合。

⑤气体分散型药剂：分散相在气体分散介质中所形成的分散体系。

⑥固体分散体型药剂：体系中的分散相以固体状态分散于固体分散分质中形成的固体分散体。

4、按制法分类：将制备方法及要求相同的剂型分为一类.

浸出制剂：是采用浸出方法制成的一类，如汤剂、流浸膏剂、酊剂等；

无菌制剂：是用灭苗方法或无菌技术制成的一类，如注射剂、滴眼剂等。

一、药物制剂发展

唐代 苏敬 《新修本草》第一部药典

商代 《黄帝内经》最早的医药典籍总结了首前人的医药学经验

东汉 张仲景《伤寒论》《金匮要略》

晋代 葛洪 《时后备急方》

唐代 孙思邈《备急千金要方》《千金翼方》王慧《外台秘要》

明代 李时珍《本草纲目》总结了16世纪以前我国的用药经验收载1892种

第一代药物制剂：包括片剂.注射剂、胶费剂、气雾初等

第二代药物制剂：口服缓释制剂和长效制剂

第三代药物制剂；控释制剂，包括经皮给药系统.脉中式给药系统导

第四代药物制剂：靶向给药系统

二、药物制剂任务

1.开发新剂型和新辅料

2.整理与开发中药制剂

3.运用新理论、新技术、新设备、新工艺以提高药品的质量

三、药品标签

《中华人民共和国药典》：1953年版、1963年版、1977年版、1985年版、1990年版、1995年版、2000年版、2005年版、2010年版、2015年版、2020年版。

一部收载药材和饮片、植物油脂和提取物，成方制剂和口单味制剂剂

二部收载化学药、抗生素、生化药品、放射性药品

三部收载生物制品

四部收载凡例、通则、药用辅成料品种正文

《中国药典》由凡例、正文、通则和索引组成。

四、处方

处方是医疗和生产中关于药剂调制的一项重要的书面文件。

1.法定处方是指药典、药品标准收载的处方，具有法律的约束力。

2.协定处方是根据某一地区或某一医院日常医疗用药的需要，由医院药剂科与医师协商共同制定的处方。

3.医师处方是指医师对患者治病用药的书面文件。一般药品处方保存1年，医疗用毒性药品，第二类精神药品处方保存2年，麻醉药品和第一类精神药品处方3年

4.处方药和非处方药非处方药又可分为甲类非处方药(红)和乙类非处药(绿）

五、药品生产质量管理规范

《药品生产质量管理规范》GMP中是品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和质量管理的基本准则。

GMP的三大要素

①人为产生的错误减到最低

②防止对药品的污染和低质量药品的产生

③作为药品生产质量保证体系

GMP的检查对象

①人

②生产环境

③制剂生产的过程

GMP的主要内容

①湿件方面指人员

②硬件方面指厂区规划、厂房设计

③软件方面指GMP实施的重点和关键

GMP是药品进入国际医药市场的“准入证”

我国药品监督管理局已做出决定，要求原料药和制剂的生产企业必须于2004年6月30月前全部通过GMP认证，并取得证书，否则将取生产资格和取肖相应制剂的药品批准文号，保证了监督实施药品GMP工作的顺利进行。

GMP《药品生产质量管理规范》

GSP《药品经营质量管理规范》

GLP《药品非临床安全试验规范》

GCP《药品临床试验规范》